Азаран Инструкция по применению
Код ATX
J01DD04 Цефтриаксон
Действующее вещество
Цефтриаксон*(Ceftriaxonum)
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);инфекции кожи и мягких тканей;инфекции костей и суставов;инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза;профилактика и лечение инфекций при хирургических вмешательствах;бактериальный менингит и эндокардит;сепсис;острая и осложненная гонорея;болезнь Лайма, шигеллез, сальмонеллез.
Порошок от белого до желтовато-белого цвета.
Способ применения и дозы
Приготовление раствора для в/м введения: 1000 мг препарата растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида.В/м (глубоко в мышечную массу). Не следует вводить более 1000 мг препарата в одну мышцу. Нельзя вводить раствор лидокаина гидрохлорида в/в.Приготовление раствора для в/в введения: 1000 мг препарата растворяют в 9,6 мл стерильной воды для инъекций. В/в, путем инъекции длительностью 2–4 мин.Приготовление раствора для инфузий: 2 г препарата растворяют в 40 мл одного из растворов, не содержащих кальция (0,9% раствор натрия хлорида, 0,45% раствор натрия хлорида + 2,5% раствор декстрозы; 5 или 10% растворы декстрозы, 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы, 6–10% ГЭК, вода для инъекций).В/в, путем инфузии длительностью не менее 30 мин.Свежеприготовленные растворы Азарана стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и 24 ч— при 2–8°C.Стандартное дозированиеВзрослым и детям старше 12 лет обычная доза составляет 1–2 г каждые 24 ч. Максимальная суточная доза для взрослых— 4 г. Новорожденным в возрасте до 14 дней— по 20–50 мг/кг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза— не более 50 мг/кг. Детям в возрасте от 15 дней до 12 лет— по 20–80 мг/кг 1 раз в сутки. В/в дозы, равные или превышающие 50 мг/кг, следует применять в виде инфузий. Продолжительность курса— не более 10 дней. Введение препарата рекомендуется продолжать еще в течение 2–3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.Для профилактики послеоперационных осложнений— однократно, 1–2 г (в зависимости от степени опасности заражения) за 30–90 мин до начала операции. При операциях на толстой кишке рекомендуют дополнительное введение препарата из группы 5-нитроимидазолов.При бактериальном менингите— в дозе 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от возбудителя и может составлять от 4 дней для Neisseria meningitidis до 10–14 дней для чувствительных штаммов Enterobacteriaceae.Инфекции кожи и мягких тканей: детям— 50–75 мг/кг/сут 1 раз в сутки или 25–37,5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут. При тяжелых инфекциях другой локализации— 25–37,5 мг/кг каждые 12 ч, но не более 2 г/сут. При среднем отите— однократно, в/м 50 мг/кг, но не более 1 г. Пациентам с нарушением функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин) суточная доза не должна превышать 2 г.Гонорея— в/м, однократно, 250 мг.
Особые указания
Приготовление раствора для в/м введения: 250 мг препарата растворяют в 0,9 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида, 1000 мг препарата— в 3,5 мл.Не следует вводить более 1000 мг препарата в одну мышцу. Нельзя вводить раствор лидокаина гидрохлорида в/в.Приготовление раствора для в/в введения: 250 мг препарата растворяют в 2,4 мл стерильной воды для инъекций, 1000 мг препарата— в 9,6 мл.Приготовление раствора для в/в инфузии: 2 г препарата растворяют в 40 мл одного из растворов, не содержащих кальций (0,9% раствор натрия хлорида; 0,45% раствор натрия хлорида и 2,5% раствор декстрозы; 5 или 10% растворы декстрозы; 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы; 6–10% раствор гидроксиэтилкрахмала; вода для инъекций).Свежеприготовленные растворы Азарана стабильны в течение 6 ч при комнатной температуре и в течение 24 ч при 2–8°C.Применять следует только в условиях стационара.
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.С осторожностью:нарушение функций печени и/или почек (вероятность кумулирования требует контроля концентрации препарата в сыворотке);у недоношенных и у новорожденных детей с гипербилирубинемией (вероятность усиления проявлений);неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, экссудативная мультиформная эритема, лихорадка, отеки, эозинофилия, анафилактический шок, сывороточная болезнь, абдоминальная боль, бронхоспазм.Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.Со стороны мочевыделительной системы: олигурия.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, метеоризм, стоматит, глоссит, диарея, псевдомембранозный энтероколит, псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), дисбактериоз.Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, лимфопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, базофилия.Со стороны системы гемостаза: гематурия, носовые кровотечения, гемолитическая анемия.Местные реакции: при в/в введении— флебиты, болезненность по ходу вены; при в/м— болезненность в месте введения.Прочие: кандидомикоз и другие суперинфекции.Лабораторные показатели: увеличение (уменьшение) ПВ, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, глюкозурия.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре 15–25°C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.2000-2017. Регистр лекарственных средств России
Взаимодействие с другими препаратами
Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом. НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном применении с петлевыми диуретиками и другими нефротоксичными препаратами возрастает риск развития нефротоксического эффекта. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное широкого спектра.
Фармакодинамика
Оказывает бактерицидное действие за счет угнетения синтеза клеточной стенки бактерий. Ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая таким образом перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.Устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.Активен в отношении грамположительных аэробов— Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis; грамотрицательных аэробов— Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (в т.ч. штаммы, образующие бета-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в т.ч. Vibrio cholerae), Yersinia spp. (в т.ч. Yersinia enterocolitica), Pseudomonas aeruginosa; анаэробов— Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (кроме Fusobacterium mortiferum и Fusobacterium varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.К цефтриаксону резистентны штаммы Staphylococcus spp., устойчивые к метициллину, штаммы Enterococcus spp. (Enterococcus faecalis), Clostridium difficile, многие штаммы Bacteroides spp., продуцирующие бета-лактамазы.Не гидролизуется R-плазменными бета-лактамазами, а также большинством хромосомоопосредованных пенициллиназ и цефалоспориназ, может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продуцированием бета-лактамазы, инактивирующей цефтриаксон («цефтриаксоназы»).
Фармакокинетика
После в/м введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность— 100%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. Стабильная концентрация препарата в крови достигается в течение 4 сут. Cmax после в/м введения достигает через 2–3 ч, после в/в введения— в конце инфузии. Cmax после в/м введения в дозе 0,5 г— 38 мкг/мл; 1 г— 76 мкг/мл; при в/в введении в дозе 500 мг— 82 мкг/мл; 1 г— 151 мкг/мл, 2 г— 257 мкг/мл. Хорошо проникает в спинно-мозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. У взрослых через 2–24 ч после введения 50 мг/кг концентрация в спинно-мозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита. Обратимо связывается с альбуминами плазмы (83–59%). T1/2 составляет 6–9 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. T1/2 после в/в введения в дозе 50–75 мг/кг у детей с менингитом— 4,3–4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина— 0–5 мл/мин)— 14,7 ч; при Cl креатинина 5–15 мл/мин— 15,7 ч; 16–30 мл/мин— 11,4 ч; 31–60 мл/мин— 12,4 ч.Объем распределения— 0,12–0,14 л/кг (5,78–13,5 л), у детей— 0,3 л/кг, плазменный Cl— 0,58–1,45 л/ч, почечный— 0,32–0,73 л/ч.T1/2 значительно удлиняется у людей старше 75 лет, новорожденных и больных с нарушением функций почек и печени. Выводится в течение 48 ч почками— 50–60%, в неизмененном виде и с желчью— 40–50% в кишечник, где происходит превращение в неактивный метаболит. У новорожденных детей через почки экскретируется около 70% препарата. Не выводится при гемодиализе.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
A02.9 Сальмонеллезная инфекция неуточненнаяA03 ШигеллезA41.9 Септицемия неуточненнаяA54 Гонококковая инфекцияA69.2 Болезнь ЛаймаG00.9 Бактериальный менингит неуточненныйI33.0 Острый и подострый инфекционный эндокардитJ18 Пневмония без уточнения возбудителяJ22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненнаяJ39.9 Болезнь верхних дыхательных путей неуточненнаяJ85 Абсцесс легкого и средостенияJ86 ПиотораксK65 ПеритонитK81 ХолециститK83.0 ХолангитK83.9 Болезнь желчевыводящих путей неуточненнаяK92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненнаяL08.9 Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненнаяM00.9 Пиогенный артрит неуточненный (инфекционный)M03.6 Реактивная артропатия при других болезнях, классифицированных в других рубрикахM86 ОстеомиелитN12 Тубулоинтерстициальный нефрит, не уточненный как острый или хроническийN39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализацииN41 Воспалительные болезни предстательной железыN73 Другие воспалительные болезни женских тазовых органовN74 Воспалительные болезни женских тазовых органов при болезнях, классифицированных в других рубрикахN74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+)Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика
